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四季青化学成分及药理作用研究进展
[  时间:2007-12-18 10:31:56 | 作者: | 来源:]

四季青为冬青属植物冬青Ilex purpurea Hassk.的干燥叶,性凉,味苦、微涩。具有清热解毒、凉血止血、收敛生肌等功效。冬青为常绿乔木,在长江以南各省区均有广泛分布,药用资源十分丰富。民间用四季青水煎液治疗烧烫伤,效果尤佳。现代研究表明,四季青具有广谱抗菌作用,对心血管系统也有显著的药理作用,以其为原料生产的注射剂、片剂及与化学药的合剂,用来治疗病毒性角膜炎、冠心病心绞痛,均有显著效果。本文现对四季青的化学成分、药理作用的研究进展进行综述,为进一步研究与开发四季青提供资料。

1  化学成分

11  酚酸类

有研究发现,四季青中含有原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、紫丁香苷等酚酸类化合物。2001,解军波等从四季青中又分离得到了龙胆酸、异香草酸。廖立平等分离得到一个新的酚酸性化合物:34-二羟基-7-(3-O—β—D-吡喃葡萄糖基-4-羟基-苯甲酰基)-苯甲醇(俗称四季青酚苷)

12  三萜及三萜皂苷

1972年,长谷纲男等从日本产四季青中分离得到主要皂苷长梗冬青苷。Akira Inada等从日本产四季青中分离得到冬青苷A及冬青苷B甲酯苷。赵浩如等分离得到救必应酸和两个结构类似的双糖三萜皂苷混合物。廖立平等对四季青进行研究:80%乙醇回流提取,系统溶剂法萃取,得正丁醇部位后采用不同柱层析技术,分离得到熊果酸、勉,3p19α23-四羟基乌苏-12--28-酸、2a19a23-四羟基乌苏-12--28-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、地榆皂苷Ilexoside B及一个新的化合物:3-O-β-D-毗喃葡萄糖(1—2)β-D-毗喃葡萄糖醛酸甲酯-齐墩果酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷。

13  黄酮类

廖立平等用溶剂萃取及各种色谱技术从四季青叶中分离得到5个黄酮类化合物:山奈素-3-O-β- D-半乳糖苷、山奈素-3-O-葡萄糖苷、山奈酚、洋芹素、槲皮素。

14  挥发油

廖立平等采用气相色谱一质谱联用技术(GC— MS)对四季青中挥发油进行了分析研究,分离并鉴定出其中18种化合物,发现多数为脂肪酸、芳香族化合物、单萜及倍半萜类成分。主要有2-甲基-l-戊烯-3-醇、十六碳酸和3-羰基-a-罗兰醇。

15  其它

另研究发现四季青中含有鞣质、豆甾醇、β-谷甾醇、胡萝卜苷和葡萄糖等成分。

2  药理作用

21  抗菌、消炎作用

    四季青是一种广谱的抗菌药物,对革兰氏阳性球菌及阴性杆菌,如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌等均有明显的抑制作用。江雅萍等采用微量稀释法,以营养肉汤为培养基,对标准金葡菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌进行了体外抑菌实验研究,发现四季青对这两种细菌均有明显的抑制作用,且最小抑菌浓度几乎一致,并无显著耐药情况,提示四季青抑菌有效成分及其机理不同于抗生素。

    动物实验发现四季青95%乙醇提取液和水提液对小鼠耳二甲苯致炎,角叉菜胶致小鼠足跖肿胀和醋酸所致小鼠腹腔毛细血管的通透性增高均有抑制作用,但95%乙醇提取液的抑制作用强。四季青对小鼠耳炎性肿胀也有明显的消除作用,临床上报道用单味四季青治疗单纯型慢性化脓性中耳炎,用四季青合剂治疗病毒性角膜炎,均取得较好效果。此外,四季青或其注射液对细菌性痢疾、泌尿系感染、骨科感染、血栓闭末性脉管炎等也有良好的疗效。 

    22  治疗烧烫伤

潘秋文用四季青鲜汁治疗试验性大鼠烫伤,发现各剂量组的大鼠伤口表面均有较多成纤维细胞生长,表皮真皮分界不清,并可见含坏死组织碎屑的脱落,表明四季青有促进大鼠烫伤皮肤愈合的功效。朱学志用鲜四季青叶水煎液治疗烧烫伤,发现喷药后创面渗出液减少6—8h,可形成一层薄膜,l2d可形成保护痂皮,可减少感染机会,防止创面干裂所致的疼痛,伤者均在1W内痊愈,未留疤痕。此外,也见用自制四季青药水治疗深度以内烧烫伤的报道。

23  对心血管系统的作用

    张克智等用四季青提取物原儿茶醛治疗冠心病心绞痛,效果显著(有效率达926),对某些心律失常(如过早搏动)及心功能也有改善作用。冠心病心绞痛基本的病理生理改变是心肌供血不足。动物实验发现,四季青中原儿茶醛能明显增加猫冠状窦流量和缓解脑垂体后叶素引起家兔的急性心肌缺血(1979年第一届全国药理学会学术会议论文摘要汇编)。此外,口服四季青浸膏片可降低高血脂病人血清总胆固醇(TC)及甘油三酯(TG)的浓度,明显升高低水平的抗冠心病保护因子HDL—C值和HDL—C,Tc的百分比值。

原儿茶醛对血小板聚集的抑制作用,石琳等研究得较为深入。原儿茶醛体外及体内给药,对ADP诱导的小鼠、家兔血小板聚集性能均有明显的抑制作用,其抑制机制不是通过影响对血小板集聚有调节作用的CAMP代谢,而是通过降低血小板膜流动性及促进聚集的血小板解聚来实现抑制血小板的集聚。

24  其它

    临床有报道用以四季青为主要成分的复方甲青液治疗复发性阿弗它溃疡,用单味的四季青贴敷或坐浴治疗相对浅表的软组织化脓性感染,均效果明显。

 3  小结与展望

    综上所述,四季青主要含有酚酸类、三萜及三萜皂苷、黄酮类、挥发油等化学成分,具有抗菌、消炎、治疗烧烫伤、溃疡等作用,对心血管系统也有显著的药理作用,有广泛的药用价值。四季青消炎、治疗烧烫伤的作用,已有广泛的应用,但其有效成分及作用机制尚有待于进一步全面和系统的研究。四季青作为常见的园林绿化和药用植物,在我国分布极广,药用资源非常丰富,其研究与开发的潜力是巨大的。

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